新华社天津6月14日电（张建新、吴军辉）国际著名学术刊物《德国应用化学》克日刊文报道了南开大学一项“抗癌干细胞药物化学”研究的最新打破。该校药物化学生物学国度重点尝试室、药学院陈悦传授团队首次实现了抗癌天然产品防风草内酯骨架的高效化学合成，并尝试确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞，具有药物开拓潜力。

　　癌症干细胞(CSC)是许多癌症复发和转移的来源，靶向CSC有望给癌症治疗带来革命性打破。因此，临床方面临靶向CSC的药物具有急切需求。然而, 研究人员发明，抗CSC的化合物很难找到, 相关的天然产品也少少, 且大多成药性差。

　　防风草是我国南边常见的一种一至二年生直立草本植物。早在清代《生草药性备要》一书中就有记实其药用代价。防风草内酯是防风草的重要活性组分。连年来，南海复印机出租，多篇研究论文报道防风草内酯对多种癌症干细胞有选择性杀灭结果。

　　可是，狮山复印机出租，自1963年防风草内酯疏散以来，至今未有其化学全合成研究报道，包罗防风草内酯、异防风草内酯、4,5-环氧防风草内酯、防风草酸等天然产品的绝对立体构型也均未确认。这些大大限制了防风草内酯的进一步药物化学研究。

　　陈悦团队以绝对立体构型的防风草内酯作为方针分子，完成了防风草内酯对映异构体和异防风草内酯的首次全合成，合成蹊径高效简捷，合陈局限可达克级。通过全合成也进一步确认和批改了包罗防风草内酯、异防风草内酯、4,5-环氧防风草内酯的绝对立体构型。团队得到的足够量的化合物为后续的抗肿瘤活性研究和构效干系的成立提供了基本。

　　通过防风草内酯衍生物的合成，陈悦传授团队劈头展现了防风草内酯骨架的构效干系，并通过尝试确证了防风草内酯可以或许杀灭肝癌干细胞。

　　团队研究人员王良博士先容，尝试确证，针对测试工具——HepG2肝癌细胞，低浓度异防风草内酯可以或许低落其干细胞含量；在同等浓度下，异防风草内酯比防风草内酯有更好低落肿瘤微球形成的本领，两者均比抗癌症干细胞候选药物ACT001有更好的抑制活性。

　　“因此，可以说‘防风草骨架’具有进一步药物开拓的潜力。我们的最终方针是得到一款抗肝癌药物，固然今朝已经有了很好的开头，但尚有许多灾题需要攻陷。”王良说。

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